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警惕氯吡格雷与瑞格列奈相互作用

 

氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件 :

近期心肌梗死患者(从几天到小于35天),近期缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。

急性冠脉综合征的患者。

ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。

用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。

瑞格列奈为非磺酰脲类胰岛素分泌的餐时血糖调节药,具有起效快、作用时间短的特点,适用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。

瑞格列奈正常的用法用量:推荐起始剂量为0.5g/次,使用其他口服降糖药者可直接转为本品治疗(推荐起始剂量为1mg)。单次最大剂量为4mg,最大日剂量推荐为16mg

体外研究表明,瑞格列奈主要通过CYP2C8代谢,该酶在瑞格列奈代谢过程中起主要作用,而CYP3A4作用有限。诺和龙说明书(20151222日)指出,如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影响会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会因为细胞色素P450的抑制或诱导而发生改变。因此,与瑞格列奈同时使用CYP2C8CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。

氯吡格雷说明书修订(FDA

2016916日,FDA批准波立维的说明书在“药物相互作用”和“临床药理学”的药动学中做如下修改:

体外研究显示,氯吡格雷的酰基β-葡萄糖醛酸代谢物为CYP2C8强效抑制药。本药可增加主要经CYP2C8清除药物的系统暴露量,故合用时需要调整剂量和(或进行适当监测)。

本药与瑞格列奈合用会显著增加瑞格列奈系统暴露量,可增强和(或)延长瑞格列奈的降血糖作用,接受氯吡格雷维持治疗的患者同时需要瑞格列奈治疗时,瑞格列奈初始剂量为0.5mg/次,餐时用药,根据血糖水平调整剂量,日剂量不超过4mg

相关链接:加拿大卫生部2015731日发布安全通报,禁止瑞格列奈与氯吡格雷合用,因为两者可发生药物相互作用,导致血糖显著降低。

瑞格列奈(商品名:Gluconorm)加拿大药物说明书中已增加了该禁止合用信息。

用药提示

氯吡格雷与瑞格列奈合用时会显著增加瑞格列奈系统暴露量,可增强和(或)延长瑞格列奈的降血糖作用,瑞格列奈需要调整初始剂量为0.5mg/次,餐时用药,根据血糖水平调整剂量,日剂量不超过4mg。如果使用较高剂量瑞格列奈患者需要氯吡格雷治疗时,应根据血糖水平调整瑞格列奈的剂量,日剂量不超过4mg

药学室  杜康彭(供稿)

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